アミノ酸構造を基にした新規Pin1阻害剤の開発

Pin1はpeptidylprolyl isomerase（PPIase）と呼ばれる、体の中の様々なタンパク質のコンフォメーション（形状）を変化させることのできる酵素の一つです。Pin1は多くのタイプのがんをコントロールすることが知られており、このはたらきを抑え込むことができれば、新たな抗がん剤として期待できます。そこで、当研究室ではPin1のはたらきを抑え込む物質（阻害剤）の開発を行っています。

コンピュータソフトを用いた解析で設計した阻害剤を合成し、Pin1阻害活性を測定したところ、従来の阻害剤に匹敵する新しい阻害剤を発見しました。現在はこの阻害剤を基にした、より強力な阻害剤の探索を行っています。
[発表論文]
Bioorg. Med. Chem. Lett., 25, 5619-5624 (2015)
Bioorg. Med. Chem. Lett., 29, 353-356 (2019)